Описание
- Тирзепатид (tirzepatide, INN), ATC A10BX16Действующее вещество
- 2–8 °C, не замораживать, беречь от нагревания и света, держать в оригинальной картонной коробкеХранение
- Mounjaro (Мунджаро)Торговое название
- Двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1 — одна молекула активирует оба рецептораКласс
Что такое Mounjaro (Мунджаро)
Позиция 12,5 мг — вторая и последняя промежуточная ступень линейки: как и 7,5 мг, она отнесена европейским документом к титрационным шагам, а не к поддерживающим дозам. Вторая её особенность сугубо регуляторная — уровень 12,5 мг превышает педиатрический максимум 10 мг, установленный FDA, поэтому в детской практике по американской инструкции не используется.
Вещество — тирзепатид, ATC A10BX16, двойной агонист инкретиновых рецепторов GIP и GLP-1; форма — готовый раствор в шприц-ручке. Досье принадлежат Eli Lilly and Company (США, NDA 215866) и Eli Lilly Nederland B.V. (ЕС, EU/1/22/1685/001-060 от 15.09.2022). Отпуск рецептурный. Украина тирзепатид не регистрировала: в государственном реестре на 16 601 запись соответствий нет, а утверждённой МОЗ Украины инструкции не существует.
Показания к применению
Что разрешает европейское досье: сахарный диабет 2 типа — самостоятельно либо в комбинированной схеме, а также контроль массы тела у взрослых. Порогов ИМТ в тексте два: 30 кг/м² без дополнительных условий и 27 кг/м² при сопутствующем состоянии, связанном с весом.
Что разрешает американское досье: только диабет 2 типа, у взрослых и у детей от 10 лет. Весовая тема выведена под название Zepbound, поэтому FDA не является источником для позиционирования Mounjaro как средства снижения веса. Общее для всех редакций: препарат дополняет питание и физическую активность и не адресован локальным жировым отложениям.
Состав и характеристики
На этой ступени одно введение несёт 12,5 мг тирзепатида, концентрация раствора в ручке или флаконе 0,5 мл равна 25 мг/мл, а многодозовый KwikPen 2,4 мл суммарно содержит 50 мг, распределённые на 4 дозы по 0,6 мл.
Как действует Mounjaro
Тирзепатид отличается от однорецепторных молекул тем, что работает с двумя инкретиновыми мишенями сразу — GIP и GLP-1. Каркасом послужил нативный GIP. Активация рецепторов усиливает секрецию инсулина бета-клетками в условиях повышенной гликемии, а при её снижении эффект ослабевает. Документы описывают также замедленное опорожнение желудка и присутствие GIP-рецепторов в жировой ткани и в аппетитных центрах.
Особенности применения
Введение подкожное, с недельным ритмом и интервалом 7 дней; время суток и еда значения не имеют. Инструкция называет переднюю брюшную стенку, бедро и наружную поверхность плеча как чередуемые участки.
Переход с более низкой ступени на 12,5 мг не меняет ни объёма, ни техники — возрастает лишь концентрация в том же 0,5 мл. Формы поставки, напротив, зависят от страны: в США доступны одноразовая ручка, одноразовый флакон, многодозовый флакон 2,4 мл и KwikPen; в ЕС многодозового флакона нет; британский emc описывает только KwikPen. Количество устройств в упаковке производитель не фиксирует, а калибр иглы не назван ни в одной инструкции — ручка имеет скрытую интегрированную иглу, к KwikPen иглы не прилагаются, флакон требует шприца. В дозе 0,6 мл из KwikPen содержится 5,4 мг бензилового спирта.
Противопоказания
Европейский и британский варианты инструкции называют один запрет — гиперчувствительность к тирзепатиду или к вспомогательным веществам. Рамочного предупреждения они не имеют, MEN 2 и медуллярную карциному среди противопоказаний не приводят.
Американская редакция строже. Рамочный заголовок «WARNING: RISK OF THYROID C-CELL TUMORS.» сообщает о дозо- и времязависимых опухолях C-клеток щитовидной железы, зафиксированных у крыс, с оговоркой, что значение для человека не установлено. Противопоказания FDA — личный или семейный анамнез медуллярной карциномы, синдром MEN 2 и серьёзная гиперчувствительность.
Перечень предостережений охватывает панкреатит, гипогликемию вместе с сульфонилмочевиной или инсулином, анафилаксию и ангионевротический отёк, повреждение почек из-за обезвоживания, желудочно-кишечные реакции, диабетическую ретинопатию, патологию жёлчного пузыря и аспирацию при анестезии.
Условия хранения и срок годности
Логистика этого препарата определяется холодовой цепью. Основное хранение — 2–8 °C; замораживание недопустимо, коробка защищает от света и тепла. Дальше лимиты расходятся по типу устройства: ручка и одноразовый флакон допускают суммарно до 21 суток ниже 30 °C, а невскрытый KwikPen вместе с многодозовым флаконом рынка США — до 30 суток комнатной температуры. Вскрытое многодозовое устройство используют 30 суток либо 4 еженедельные дозы. Заявленный EMA и MHRA срок годности составляет 2 года; американский документ числа не приводит.
Почему покупать в Bellatique
Bellatique проверяет серию и температурный журнал перевозки, предоставляет документы на партию. Цену на 12,5 мг менеджер называет отдельно.
Средство рецептурное и не имеет украинской регистрации, поэтому применять его могут только квалифицированные медицинские специалисты по назначению врача.
Отзывы
Отзывов пока нет.